IRESSA - Ein Segen fur Darmkrebs

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Der epidermale Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) wird derzeit als therapeutisches Ziel fur Krebserkrankungen untersucht. Dickdarmkrebs-Zelllinien sind variabel abhangig von der autokrinen Stimulation des EGFR. Dieses Buch untersucht daher die Auswirkungen eines selektiven EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitors, Gefitinib (‘Iressa’, ZD1839), auf die Proliferation und das UEberleben von Dickdarmkrebs-Zelllinien, deren autonome Proliferation entweder EGFR-Ligand-abhangig oder EGFR-Ligand-unabhangig ist. Unter Verwendung eines rechnergestutzten Ansatzes wurden verschiedene strukturelle Analoga fur Iressa entwickelt, wie es die epidermale Wachstumsfaktor-Kinase hemmt; die Studien umfassen die Art des Dickdarmkrebses und die Art und Weise, wie Iressa Krebs stoppt und auch die Ligandenbindung in der EGFR-Kinase erklart. Die Folgen helfen, die Natur der epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptorkinase zu verstehen und zu verstehen, wie intra- und extrazellulare Signale gehemmt werden koennen. Die In-silico-Eigenschaften erleichtern ein effizienteres Design von Screening-Bibliotheken und dienen als Grundlage fur zahlreiche ADME-Substanzprofilierungen und Bewertungen der Arzneimittelfahigkeit entlang der Wertschoepfungskette der Arzneimittelentdeckung. Sie hilft auch, die Krebsentwicklung zu stoppen; eine neue Richtlinie fur die Entwicklung von Inhibitoren.